评价利福平的转运体抑制CYP3A归纳影响Venetoclax的药物代谢动力学情况,bcl - 2抑制剂:单一和Multiple-dose研究的结果。
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阿加瓦尔SK,胡锦涛B,简D,黄SL,萨勒姆啊
评价利福平的转运体抑制CYP3A归纳影响Venetoclax的药物代谢动力学情况,bcl - 2抑制剂:单一和Multiple-dose研究的结果。
中国新药杂志。2016年3月7日。doi: 10.1002 / jcph.730。
- PubMed ID
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26953185 (在PubMed]
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Venetoclax是有选择性的,强有力的,first-in-class bcl - 2抑制剂,证明在各种血液恶性肿瘤的临床疗效。单剂和multiple-dose利福平研究评估的影响CYP3A感应和转运体抑制venetoclax的药物动力学。受试者接受单剂量venetoclax 200毫克1天期1天1和14期2,单一剂量的利福平600毫克1期2天,和利福平600毫克每天一次时期2天5 - 17岁。收集血液样本96小时后每个venetoclax剂量1期1天,时间2天1和14。与单独venetoclax相比,共同用一个剂量的利福平增加venetoclax Cmax, AUCinfinity 106% (90% CI: 73% - -145%)和78% (90% CI: 50% - -111%),分别与多个剂量的利福平而共同减少venetoclax Cmax, AUCinfinity 42% (90% CI: 52% - -31%)和71% (90% CI: 76% - -66%),分别为。可以隔离从急性慢性CYP3A的净效应感应P-gp抑制通过比较venetoclax曝光后共同与多个剂量的利福平与单一剂量的利福平显示CYP3A感应减少venetoclax Cmax AUC 72%和84%,分别。这些结果表明,venetoclax P-gp衬底和CYP3A venetoclax代谢中起着重要作用。开处方者应该考虑代理与很少或没有CYP3A感应与venetoclax治疗期间。这篇文章是受版权保护。保留所有权利。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Venetoclax 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 - 药物转运蛋白
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