抗肿瘤活性的人类无声的信息监管机构2酶的小分子抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Heltweg B, Gatbonton T,舒勒广告,Posakony J,李H, Goehle年代,Kollipara R, Depinho RA,顾Y,西蒙•JA Bedalov

抗肿瘤活性的人类无声的信息监管机构2酶的小分子抑制剂。

癌症研究》2006年4月15日,66 (8):4368 - 77。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 05 - 3617。

PubMed ID

16618762 (在PubMed

]

文摘

SIRT1和其他NAD-dependent去乙酰酶抑制剂与控制细胞反应压力和通过脱乙酰作用在肿瘤发生的重要的调控蛋白,包括p53和BCL6癌蛋白。在此,我们描述一种化合物的识别命名cambinol抑制人类SIRT1和SIRT2 NAD-dependent脱乙酰酶活动。符合SIRT1的角色在促进细胞的生存压力,抑制SIRT1活动期间与cambinol基因毒性压力导致hyperacetylation关键压力反应的蛋白质,促进细胞周期阻滞。治疗BCL6-expressing伯基特淋巴瘤细胞cambinol作为一个单一的代理诱导细胞凋亡,这是伴随着hyperacetylation BCL6和p53。因为BCL6乙酰化灭活和p53的功能有相反的效果,其他检查点通路,cambinol抗肿瘤活性的伯基特淋巴瘤细胞可能通过综合效应BCL6失活和检查点激活。Cambinol在小鼠耐受性良好,抑制增长的伯基特淋巴瘤异种移植。抑制剂NAD-dependent去乙酰酶抑制剂可能构成小说的抗癌剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Cambinol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cambinol	NAD-dependent蛋白脱乙酰酶sirtuin-1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cambinol	NAD-dependent蛋白脱乙酰酶sirtuin-2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Cambinol	NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节