酮康唑和氟康唑唑抗真菌效果dexloxiglumide的药物动力学。

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Jakate,罗伊·P·帕特尔,阿布拉莫维茨W, Persiani年代,Wangsa J, Kapil R

酮康唑和氟康唑唑抗真菌效果dexloxiglumide的药物动力学。

Br中国新药杂志。2005;11月60 (5):498 - 507。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02465.x。

PubMed ID

16236040 (在PubMed

]

文摘

目的:Dexloxiglumide是一个新的CCK(1)受体拮抗剂在调查中治疗功能性胃肠疾病,由CYP3A4代谢和CYP2C9。这两个独立的随机的目标,两期,两种治疗交叉研究探讨稳态酮康唑的影响,模型CYP3A4抑制剂(研究1),和稳态氟康唑,CYP2C9抑制剂(研究2)模型,在健康受试者dexloxiglumide的药物代谢动力学情况。方法:血浆样本分析dexloxiglumide及其主要代谢物:O-demethyl dexloxiglumide (ODM);研究1和2)和dexloxiglumide羧酸(DCA;研究2)。结果:酮康唑后共同服用,dexloxiglumide C (max)增加了32%(90%可信区间(CI), 112 - 154年),与不变ODM C (max);AUC dexloxiglumide和ODM增加了36% (90% CI 124 - 140和128 - 142年)。没有观察到变化dexloxiglumide或ODM t ((1/2))。氟康唑共同导致增加了77%(90%可信区间154 - 204)dexloxiglumide C (max),没有改变ODM C减少(max)和32%(90%可信区间62 - 75)在DCA C (max)。氟康唑共同导致了增长了2.5倍(90%可信区间235 - 267)在dexloxiglumide AUC,增加40%(90%可信区间136 - 156)在ODM AUC下降18%(90%可信区间82 - 94)在DCA AUC。t((1/2))的所有三个分析物与氟康唑共同增加了约2倍(p值< 0.05)。 CONCLUSIONS: Ketoconazole caused a minimal increase while fluconazole caused a moderate increase in dexloxiglumide systemic exposure with no change in the adverse event profile of dexloxiglumide.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节