左乙拉西坦的药动学特征:趋于理想。

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Patsalos PN

左乙拉西坦的药动学特征:趋于理想。

中华医学杂志;2000;35(2):77-85。doi: 10.1016 / s0163 - 7258(99) 00052 - 2。

PubMed ID
10722121 (PubMed视图
摘要

左乙拉西坦是一种新型口服抗癫痫药物,具有独特的临床前特征。具有较高的治疗指数和潜在的抗癫痫作用。临床试验结果表明,在部分发作和全身性癫痫发作活动。左乙拉西坦的药代动力学特征非常接近抗癫痫药物的理想特性,具有良好的生物利用度、快速达到稳态浓度、线性和定常动力学、最小的蛋白质结合和最小的代谢。左乙拉西坦的主要代谢途径不依赖于肝细胞色素P450系统,并且左乙拉西坦不会抑制或诱导肝酶产生临床相关的相互作用。66%给药的左乙拉西坦在尿中消失不变;24%被代谢为无活性代谢物,可在血液中检测到,也可通过尿液排出。肾功能损害患者左乙拉西坦的全身清除率降低,应根据肌酐清除率值调整剂量。左乙拉西坦没有明显的蛋白质结合,也不影响其他药物的蛋白质结合。因此,由于其最小的蛋白质结合和缺乏肝脏代谢,药物相互作用的风险非常低。 Levetiracetam has a wide margin of safety and patient-friendly pharmacokinetics that distinguish it from other currently available antiepileptic drugs. This profile may facilitate the clinical management of patients with epilepsy by providing a safer and less-complicated therapeutic strategy.

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