绑定desethyloxybutynin使用高性能的前沿分析方法的研究。

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Shibukaw, Yoshikawa Y,木村T,黑田Y,中川T,北斗七星信息战

绑定desethyloxybutynin使用高性能的前沿分析方法的研究。

J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2002年2月25日,768 (1):189 - 97。

PubMed ID

11939552 (在PubMed

]

文摘

血浆蛋白结合N-desethyloxybytynin(脱氧)的主要活性代谢物oxybutynin(氧),研究了定量和拆分使用高性能的前沿分析(HPFA)。在线高效液相色谱系统由HPFA列,萃取柱和分析列开发确定在人血浆游离脱氧的对映体的浓度,在人血清白蛋白(HSA)的解决方案,并在人类alpha1-acid糖蛋白(AGP)解决方案。脱氧必然在人类血浆强烈和拆分。在人血浆样品中游离药物部分包含5 microM (R) -或(S)脱氧是1.19 + / - 0.001和2.33 + / - 0.044%,分别。AGP扮演主导的角色在这强烈的脱氧和拆分血浆蛋白结合。的总亲和力(nK) (R)脱氧和(S)脱氧AGP是2.97 x 10(7)和1.31 x 10 M(7)(1),分别在nK的值(R)脱氧和(S)脱氧HSA 7.77 x 10(3)和8.44 x 10(3)米(1),分别。在nK (S)脱氧的价值低于(S)的氧(1.53 x 10 M (7) (1)), (R)的nK价值脱氧是4.33倍(R)的氧(6.86 x I0 (6) M (1))。这表明,乙基的消除削弱的亲和力(S)异构体由于疏水性下降,而亲和力(R)的异构体是增强了位阻的减少。总亲和力的脱氧HSA远远低于DEOXY-AGP绑定以及OXY-HSA绑定(2.64 x 10(4)和2.19 x 10 M (1) (4) (R)氧和氧,分别)。研究竞争氧之间的绑定和脱氧表明脱氧的对映体和含氧的对映体都是绑定在相同的AGP分子结合位点有竞争力。

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