比较的普瑞巴林和加巴喷丁的药代学和药效学。

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米勒Bockbrader HN, Wesche D, R,教堂,Janiczek N, P汉堡

比较的普瑞巴林和加巴喷丁的药代学和药效学。

Pharmacokinet。2010年10月,49 (10):661 - 9。doi: 10.2165 / 11536200-000000000-00000。

PubMed ID

20818832 (在PubMed

]

文摘

普瑞巴林和加巴喷丁有着类似的作用机制,抑制钙流入和随后释放兴奋性神经递质;然而,这些化合物有不同的药代动力学和药效学特征。加巴喷丁口服后吸收缓慢,最大血浆浓度在3 - 4小时内达到。口服服用加巴喷丁展品饱和吸收非线性(零)过程,降低其药物动力学预测。等离子体浓度的加巴喷丁不增加比例增加剂量。相比之下,口头管理与吸收更迅速,最大血浆浓度达到1小时之内。吸收是线性的(一阶)与等离子体浓度的增加成比例地增加剂量。加巴喷丁的绝对生物利用度从60%下降到33%,随着剂量的增加,从900年到3600毫克/天,而普瑞巴林的绝对生物利用度处于> = 90%或者无论剂量。这两种药物可以不考虑。无论是药物与血浆蛋白结合。 Neither drug is metabolized by nor inhibits hepatic enzymes that are responsible for the metabolism of other drugs. Both drugs are excreted renally, with elimination half-lives of approximately 6 hours. Pregabalin and gabapentin both show dose-response relationships in the treatment of postherpetic neuralgia and partial seizures. For neuropathic pain, a pregabalin dosage of 450 mg/day appears to reduce pain comparably to the predicted maximum effect of gabapentin. As an antiepileptic, pregabalin may be more effective than gabapentin, on the basis of the magnitude of the reduction in the seizure frequency. In conclusion, pregabalin appears to have some distinct pharmacokinetic advantages over gabapentin that may translate into an improved pharmacodynamic effect.

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药物

加巴喷丁

药物转运蛋白

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