加巴喷丁是一个强有力的催化剂KCNQ3 KCNQ5钾离子通道。

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曼维RW,雅培GW

加巴喷丁是一个强有力的催化剂KCNQ3 KCNQ5钾离子通道。

摩尔杂志。2018年10月,94 (4):1155 - 1163。doi: 10.1124 / mol.118.112953。Epub 2018年7月18日。

PubMed ID

30021858 (在PubMed

]

文摘

合成丁类,以gapapentin和普瑞巴林在广泛的临床使用适应症包括癫痫、神经性疼痛,焦虑,和酒精戒断。他们的行动的机制还不完全清楚,但被认为涉及抑制alpha2delta subunit-containing电压门控钙通道。在这里,我们报告,加巴喷丁是一种有效的催化剂的heteromeric KCNQ2/3电压门控钾通道的主要分子相关神经元M-current,还有homomeric KCNQ3和KCNQ5通道。相比之下,在结构上相关的类,普瑞巴林不激活KCNQ2/3,在更高浓度(> / = 10 microM)是抑制。加巴喷丁激活KCNQ2/3 (EC50 = 4.2海里)或homomeric KCNQ3 * (EC50 = 5.3海里)渠道需要KCNQ3-W265,保守的色氨酸KCNQ3跨膜段5。Homomeric KCNQ2或KCNQ4通道加巴喷丁不敏感,而KCNQ5 (EC50 = 1.9海里)高度敏感。鉴于强有力的效果和已知的抗惊厥的,antinociceptive M-channel激活和抗焦虑的影响,我们发现一个意想不到的角色的可能性M-channel激活在加巴喷丁的作用机制。

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药物

加巴喷丁

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
加巴喷丁	电压门控钾通道亚KQT成员3	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
加巴喷丁	电压门控钾通道亚KQT成员5	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节