描述的睾丸激素11由人类肝微粒体细胞色素P450 beta-hydroxylation催化。
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崔MH、队长PL Wishnok JS,坦南鲍姆SR双重
描述的睾丸激素11由人类肝微粒体细胞色素P450 beta-hydroxylation催化。
药物金属底座Dispos。2005年6月,33 (6):714 - 8。doi: 10.1124 / dmd.104.003327。Epub 2005年3月11日。
- PubMed ID
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15764715 (在PubMed]
- 文摘
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加速器质谱(AMS)和液体chromatography-tandem质谱已被用于澄清睾酮代谢的一些新的方面。睾酮氧化代谢的主要途径由人类肝微粒体的形成1β- 2α/β- 6β- 15β-,和16个beta-hydroxytestosterones,主要由细胞色素P450 2 c9催化,2 c19, 3 a4。我们现在报告第一测定11 beta-hydroxytestosterone (11 beta-oht)也可以由人类肝脏微粒体分数。五羟化代谢产物的睾酮的结构(2β- 6β- 11β- 15β,16 beta-oht)和c - 17氧化代谢物雄烯二酮测定液相色谱法与紫外检测在240 nm和液体chromatography-tandem质谱分析。相应结果的高效液相分析chromatography-AMS孵化项目(4-14C)睾酮与人类肝微粒体。6 beta-hydroxylation总是占主导地位的代谢途径,但2β- 15β,16 beta-oht,雄烯二酮也形成了。先前未被发现的hydroxytestosterone 11 beta-oht,被发现是一个小代谢物形成的人类肝脏微粒体酶。更容易形成了比CYP2C9或CYP2C19 CYP3A4。11 beta-hydroxylation被酮康唑抑制浓度(IC50 = 30 nM)类似于IC50 6 beta-hydroxylation(36海里)因此,CYP3A4可以主要负责睾酮11 beta-hydroxylation在人类肝脏。这些发现识别人类肝生物转化的睾丸激素11 beta-oht extra-adrenal代谢途径中扮演的角色是之前未被了解。
