药物动力学、安全和心血管耐受性的盐酸去氧肾上腺素10、20和30毫克单一口服后在健康志愿者。
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Gelotte CK,齐默尔曼巴
药物动力学、安全和心血管耐受性的盐酸去氧肾上腺素10、20和30毫克单一口服后在健康志愿者。
中国药物Investig。2015年9月,35 (9):547 - 58。doi: 10.1007 / s40261 - 015 - 0311 - 9。
- PubMed ID
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26267590 (在PubMed]
- 文摘
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背景和目的:盐酸去氧肾上腺素10毫克被用作鼻解充血药50多年来,但只有有限的药代动力学和代谢数据是可用的。本研究的目的是评估单剂药物动力学和安全的盐酸去氧肾上腺素10,20、30毫克和评估心血管耐受性与基线相比,在健康的志愿者和安慰剂。方法:28成年人参加这个随机、双盲、安慰剂对照、单剂,四个处理交叉研究。主题仍然允许time-matched住6天,连续测量脉搏、血压和心电图(ecg)连续数日基线和完整的治疗。前禁食过夜后,受试者口服盐酸去氧肾上腺素10,20、30毫克或安慰剂。药代动力学收集血液样本超过7 h,而脉搏、血压、和ecg测定在12 h。尿液收集每24小时段量化苯肾上腺素和代谢物。结果:口服后,苯肾上腺素迅速吸收最大血浆浓度与中位时间(t max)从0.33到0.5 h。盐酸去氧肾上腺素10、20和30毫克,平均值(标准差)最大浓度(C max) 1354(954), 2959(2122)和4492年(1978年)pg / mL,和总系统性接触(血浆浓度时间曲线下的面积从时间0到无穷大(AUCinfinity)]为955.8(278.5),(983.8),2346年和3900年(1764年)pg.h /毫升,分别。两参数的增加不成比例地随着剂量增加,β> 1的功率模型。微不足道的大量去甲肾上腺素和去甲肾上腺素葡糖苷酸在尿中排出。随着剂量增加,硫酸苯肾上腺素剂量的百分比减少,而3-hydroxymandelic酸的百分比增加。 Eight subjects reported nine mild adverse events; one (somnolence) was deemed to be treatment related. Means of time-matched differences in pulse and blood pressure from baseline showed similar fluctuations over 12 h among phenylephrine HCl doses and placebo, although small differences in systolic pressure were observed during the initial 2 h. No apparent dose-related effects were observed for Fridericia-corrected QT interval (QTcF) values, and individual changes from time-matched baseline (DQTcF). CONCLUSIONS: Maximum and total systemic exposures following singe doses of phenylephrine HCl 10, 20, and 30 mg increased disproportionally with increasing dose. Safety and cardiovascular tolerability were comparable among doses and placebo.
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