icotinib代谢物特征的一种新型抗癌剂,在人类通过液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱分析。

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刘D,江J,张L,谭F,王Y,胡锦涛P

icotinib代谢物特征的一种新型抗癌剂,在人类通过液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱分析。

快速Commun质量范围。2011年8月15日,25日(15):2131 - 40。doi: 10.1002 / rcm.5061。

PubMed ID

21732454 (在PubMed

]

文摘

Icotinib是一种新型的抗癌药物,已经显示出有前途的临床疗效和安全性在非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在这个时候,代谢icotinib人类未知的命运。在目前的研究中,液相色谱/四极杆飞行时间串联质谱(LC / Q-TOF MS)方法建立了描述icotinib在人血浆代谢物,尿液和粪便。此外,核磁共振(NMR)检测是用来确定侧链和喹唑啉团体之间的联系对于一些复杂的代谢产物。总共29人类代谢物(21异构体代谢物)的特点,其中23代谢物是小说相比,老鼠体内代谢物。这个代谢研究表明icotinib当时广泛代谢12-crown-4醚一半(开环和进一步氧化),碳15(羟基化)和一个乙炔一半(氧化)收益率19氧化代谢物和进一步形成10轭合物与硫酸酸或葡萄糖醛酸。据我们所知,这是第一次报告的人类icotinib代谢的状况。研究结果表明,重要的要注意NSCLC患者的代谢在icotinib的发展。

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药物

Icotinib