208年AMG first-in-human研究,口服抑制剂,在成人晚期实体肿瘤患者。
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香港DS,罗森P,洛克哈特AC,傅年代,Janku F, Kurzrock R, R汗,爱慕B,领袖,邓H,黄YC, Loberg R, Ngarmchamnanrith G,博普雷DM,李P
208年AMG first-in-human研究,口服抑制剂,在成人晚期实体肿瘤患者。
Oncotarget。2015年7月30日,6 (21):18693 - 706。doi: 10.18632 / oncotarget.4472。
- PubMed ID
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26155941 (在PubMed]
- 文摘
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背景:这个first-in-human研究评估AMG 208,小分子抑制剂,在晚期实体肿瘤患者。方法:三到九个病人注册成一个七AMG 208剂量组(25、50、100、150、200、300和400毫克)。患者接受AMG 208口头天1天4-28每天一次。评估的主要目标是安全、耐受性、药物动力学、最大耐受剂量(MTD)的AMG 208。结果:54个患者登记。六dose-limiting毒性观察:三年级增加天冬氨酸转氨酶(200毫克),三年级血小板减少症(200毫克),4级急性心肌梗塞(300毫克),三年级长QT(300毫克),和两个三年级高血压病例(400毫克)。MTD没有达到。最常见的年级> / = 3治疗相关的不良事件是贫血(n = 3)其次是高血压,QT延长,血小板减少症(两个病人)。AMG 208暴露与剂量成线性增加;的意思是血浆半衰期估计21.4 - -68.7小时。 One complete response (prostate cancer) and three partial responses (two in prostate cancer, one in kidney cancer) were observed. CONCLUSIONS: In this study, AMG 208 had manageable toxicities and showed evidence of antitumor activity, particularly in prostate cancer.