的设计和开发pegfilgrastim (PEG-rmetHuG-CSF Neulasta)。
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队G
的设计和开发pegfilgrastim (PEG-rmetHuG-CSF Neulasta)。
咕咕叫制药Des。2004; 10 (11): 1235 - 44。doi: 10.2174 / 1381612043452613。
- PubMed ID
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15078138 (在PubMed]
- 文摘
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重组蛋白技术为人类生产药物治疗以前所未有的数量和质量。现在研究的重点是分子的药动学和药效学性质之间的关系,目的是工程蛋白质具有增强治疗特点与被用作简单的替代天然等同的。添加聚乙二醇(PEG)的一部分,白细胞生成素(rmetHu-G-CSF Neupogen)导致pegfilgrastim的发展。Pegfilgrastim是一种长效的白细胞生成素,只需要once-per-cycle政府对化疗所致嗜中性白血球减少症的管理。盯住共价连接的氨基端胺组父分子获得使用定点还原烷基化。Pegylation增加白细胞生成素的大小。因此,它变得太大的肾清除率。因此,neutrophil-mediated间隙主要见于消除的药物。这个扩展的平均血清半衰期pegfilgrastim 42小时,与3.5和3.8小时白细胞生成素之间相比,尽管事实上半衰期是可变的,根据绝对中性粒细胞计数,进而反映出pegfilgrastim的能力来维持生产相同的细胞。分子的间隙是由一个自动调节的机制。Pegfilgrastim保留白细胞生成素一样的生物活性,并绑定到相同的g - csf受体刺激增殖,分化和激活的中性粒细胞。 Once-per-chemotherapy cycle administration of pegfilgrastim reduces the duration of severe neutropenia as effectively as daily treatment with filgrastim. In clinical trials, patients receiving pegfilgrastim also had a lower observed incidence of febrile neutropenia than patients receiving filgrastim.
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