Emtricitabine OCT1 MATE1的底物,但不是,OCT2, P-gp BCRP或MRP2转运蛋白。

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Reznicek J, Ceckova M, Cerveny L,穆勒F, Staud F

Emtricitabine OCT1 MATE1的底物,但不是,OCT2, P-gp BCRP或MRP2转运蛋白。

Xenobiotica。2017年1月,47 (1):77 - 85。doi: 10.3109 / 00498254.2016.1158886。Epub 2016年4月6日。

PubMed ID

27052107 (在PubMed

]

文摘

1。Emtricitabine是一种核苷逆转录酶抑制剂结合使用抗逆转录病毒治疗的艾滋病毒(车)。虽然主动运输机制被认为调解管分泌的药物进入尿液,负责转运及其可能造成药代动力学的药物-药物相互作用(DDI)到目前为止还没有被确认。本研究的目的是调查是否药物转运蛋白P-gp种代号为ABCB1的(),BCRP (ABCG2) MRP2 (ABCC2) OCT1 (SLC22A1) OCT2 (SLC22A2)或MATE1 (SLC47A1)可以调解活动transcellular emtricitabine转移。2。我们使用交通分析极化层的MDCK细胞稳定表达P-gp BCRP, MRP2 OCT1 OCT2和/或MATE1。转运蛋白的研究只有MATE1加速basal-to-apical emtricitabine的浓度范围广泛的运输(6纳米到1毫米)。运输由一个反向的pH梯度增强,显著降低(p < 0.001)在MDCK-MATE1低温MDCK-OCT1 / MATE1和MDCK-OCT2 / MATE1细胞。合并施打西咪替丁或例如MATE1-mediated emtricitabine运输降低了42个和39%,分别(p < 0.01)和增强细胞内积累emtricitabine (p < 0.05)。3所示。 We demonstrate emtricitabine as a substrate of MATE1 and suggest that MATE1 might cause DDI between emtricitabine and other co-administrated drugs including antiretrovirals.

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药物转运蛋白

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