肺内的药物动力学Relebactam,小说beta-Lactamase抑制剂,给结合Imipenem-Cilastatin在健康受试者。

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Rizk ML, Rhee如障碍物PA, Gotfried MH,赵T,曼京E, Bi, Chavez-Eng厘米,张Z, Butterton JR .

肺内的药物动力学Relebactam,小说beta-Lactamase抑制剂,给结合Imipenem-Cilastatin在健康受试者。

Antimicrob代理Chemother。2018年2月23日,62 (3)。pii: AAC.01411-17。doi: 10.1128 / AAC.01411-17。打印2018年3月。

PubMed ID

29311084 (在PubMed

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文摘

这个阶段我研究评估了肺内的药代动力学资料的relebactam (mk - 7655),一本小说beta-lactamase抑制剂,imipenem。16名健康受试者接受250毫克和500毫克imipenem-cilastatin relebactam,静脉注射每6 h 5剂量,并随机支气管镜检查/支气管肺泡灌洗在0.5、1、1.5或3 h后剂量(每个时间点4科目)。这两种药物渗透上皮衬里流体(精灵)类似的程度,配置文件是形似到相应的等离子体概要文件和明显的终端在血浆半衰期和精灵是1.2和1.3 h,分别为imipenem relebactam和1.0 h在两个隔间。曝光(曲线下的面积从0到无穷大)在精灵相对于等离子体imipenem relebactam为54%和55%,调整后对蛋白质绑定。精灵relebactam渗透是通过拟合的数据进一步分析了两舱制药代动力学模型来捕捉它的行为在等离子体,用分区系数肺间捕捉它的行为。在这个模型中,定常分区系数relebactam被发现55%,基于自由药物水平。这些结果支持临床评价relebactam imipenem-cilastatin治疗细菌性肺炎。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Relebactam