结构基础的封锁伴侣耐多药外排泵。

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鲁拉琴科M, Symersky J,聂R, M

结构基础的封锁伴侣耐多药外排泵。

Nat Commun。2015年8月6日,6:7995。doi: 10.1038 / ncomms8995。

PubMed ID

26246409 (在PubMed

]

文摘

耐多药和有毒化合物挤压(配偶)转运蛋白支撑多药耐药性利用H(+)或Na(+)电化学梯度跨细胞膜挤压不同的药物。伴侣运输车可以进一步解析DinF,规范和真核亚科根据氨基酸序列相似性。在这里,我们报告的决议3.0 x射线结构protonation-mimetic突变的H(+)耦合DinF运输车,以及H(+)的耦合DinF和Na(+)耦合的标准转运蛋白与维拉帕米复合物,抑制MATE-mediated多重挤压的小分子药物。结合structure-inspired突变和功能研究,我们确定的生物相关性晶体结构,揭示了机械差异伴侣转运蛋白,并建议如何异搏定抑制MATE-mediated耐多药流出。我们的研究结果提供深入了解伴侣转运蛋白挤出化学和结构不同的药物,可以通知设计新的策略应对的多药耐药性。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
维拉帕米	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	多种药物和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节