维拉帕米块衣架钙通道。

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柏格森P, Lipkind G,李SP, Duban我,Hanck哒

维拉帕米块衣架钙通道。

摩尔杂志。2011年3月,79 (3):411 - 9。doi: 10.1124 / mol.110.069492。Epub 2010年12月13日。

PubMed ID

21149638 (在PubMed

]

文摘

维拉帕米是一个典型的phenylalkylamine (PAA),它是第一个钙通道阻滞剂临床使用。tonically块l型通道的内部孔隙和微摩尔的亲和力,和它的亲和膜电位去极化的增加。在衣架式钙通道,维拉帕米块微摩尔的亲和力和适度增加亲和力去极化的潜力。我们发现一个相关的PAA, 4-desmethoxyverapamil (D888),可以与维拉帕米在亲和力和state-dependence。永久带电维拉帕米比中性戊脉安更有效的细胞。带电PAAs能够访问他们的从细胞内外结合位点。此外,membrane-impermeant [2 - (trimethylammonium)乙基]methanethiosulfonate能够从细胞外部访问内部孔隙。我们检查的同源模型衣架钙通道进入毒品寻找可能的途径。突变产生的L1825W通道阻塞更缓慢的从外面带电维拉帕米,明显增加亲和力药物时从内部应用。数据表明,衣架式渠道通路通过带电的药物可以访问的内部孔隙通道没有通过质膜。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

维拉帕米

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
维拉帕米	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节