氨氯地平的影响和S(-)氨氯地平对高血压患者的血管内皮功能。

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氨氯地平的影响和S(-)氨氯地平对高血压患者的血管内皮功能。

J Hypertens。2014年1月,第27 - 31 (1):27。doi: 10.1093 / ajh / hpt138。Epub 2013年8月19日。

PubMed ID

23959544 (在PubMed

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文摘

背景:氨氯地平被证明能改善高血压患者的血管内皮功能,但是否年代(-)氨氯地平也有类似的效应仍存在争议。本研究比较氨氯地平的影响和S(-)氨氯地平对高血压患者血管内皮功能和调查相关的细胞培养中作用的机制。方法:24原发性高血压患者接受氨氯地平和S(-)氨氯地平为6周随机交叉研究。相关流量介导扩张(FMD),一氧化氮(NO)和内皮一氧化氮合酶(以挪士)水平测定。没有水平测量后暴露人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)氨氯地平,S(-)氨氯地平,以挪士抑制剂N w-nitro-L-arginine (L-NA)和蛋白激酶C (PKC)抑制剂Ro 31 - 8220。对丝氨酸(1177)和苏氨酸磷酸化水平(495)在以挪士测定接触氨氯地平后,S(-)氨氯地平,Ro 31 - 8220。结果:手足口病,不,和以挪士水平显著提高与氨氯地平治疗后和S(-)氨氯地平。氨氯地平的水平都较高,但处理间差异无统计学意义。氨氯地平和S(-)氨氯地平显著增加在培养HUVECs没有水平,但与氨氯地平没有水平的增加更为明显。免疫印迹试验表明,氨氯地平与ro31 - 8220诱导对丝氨酸(1177)磷酸化并削弱了苏氨酸(495)磷酸化以挪士。 S(-)-amlodipine had no similar effects. Amlodipine, but not S(-)-amlodipine, decreased the PKC phosphorylation in a time-dependent manner. CONCLUSIONS: Amlodipine and S(-)-amlodipine can both improve endothelial function in hypertensive patients. Amlodipine has greater potential for vascular endothelial protection than S(-)-amlodipine. It affects eNOS phosphorylation at Ser(1177) and Thr(495) by the PKC pathway, further enhancing eNOS activation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levamlodipine	内皮一氧化氮合酶	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Levamlodipine	一氧化氮合酶诱导	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Levamlodipine	内皮一氧化氮合酶	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Levamlodipine	一氧化氮合酶诱导	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节