二十碳五烯酸的药物在血浆和红细胞经过多次与Icosapent乙在健康受试者口服给药。
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Stirtan WG Braeckman RA,索尼PN
二十碳五烯酸的药物在血浆和红细胞经过多次与Icosapent乙在健康受试者口服给药。
药物开发中国新药杂志。2014年3月,3 (2):101 - 108。Epub 2013年10月22日。
- PubMed ID
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26097787 (在PubMed]
- 文摘
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摘要目的:Icosapent乙(IPE)是一种处方的二十碳五烯酸(EPA)乙酯。一随机、非盲研究EPA药物动力学特征。方法:四个健康主题组收到IPE 28天:三天收到2 g / (1 x 1000毫克,2 x 1000 mg QD,或2 x 500毫克报价);一天收到了4 g / (2 x 1000毫克)与膳食管理。血液采样是在早晨剂量天1,14日,26日,28岁,在指定的时间间隔在一个18天药代动力学。环保署在等离子体测量(道达尔和unesterified)和红细胞(红血球)液相色谱/串联质谱分析。结果:平均血浆总环保局从19 microg /毫升的峰值(Cmax) 366 microg postdosing 4 g / mL 5个小时/天IPE 28天。平均红细胞EPA Cmax后4 g /天89 microg /毫升(基线,12 microg /毫升)。意味着稳定状态(SD)的半衰期,间隙,和体积分布的EPA总额79(47)小时,757(283)毫升/小时,分别和82 L (56)。总和unesterified等离子EPA达到稳定状态到28天,而红细胞水平仍在增加。 CONCLUSIONS: EPA pharmacokinetic profile demonstrated a slowly cleared, extensively distributed molecule with dose linearity and comparable exposures with BID and QD regimens.
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