为什么我们应该警惕:药物与体外细胞毒性观察运输机抑制研究。

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郑X,刁L,郑伊健年代,Polli我

为什么我们应该警惕:药物与体外细胞毒性观察运输机抑制研究。

生物化学杂志。2010年10月1日,80 (7):1087 - 92。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.06.012。Epub 2010年6月23日。

PubMed ID

20599790 (在PubMed

]

文摘

从常规体外drug-transporter抑制试验,观察到抑制通常认为直接与转运体的交互。其他机制可能减少衬底吸收完全不经常检查。本研究的目的是调查协会的转运体抑制与药物的细胞毒性。从池中标识为已知的药物ASBT或OCTN2抑制剂,21药物选择屏幕抑制能力的典型的基质和细胞毒性三个人类sodium-dependent溶质载体(SLC)转运蛋白:顶端sodium-dependent胆汁酸转运体(ASBT),有机阳离子/肉碱转运体(OCTN2)和兴奋性氨基酸转运蛋白4 (EAAT4)稳定的细胞系。二十药物显示明显抑制OCTN2-MDCK ASBT-MDCK。四dihydropyridine钙通道阻滞剂对MDCK细胞有细胞毒性,并观察到的细胞毒性的三个他们占明显的OCTN2抑制,因此被列为non-OCTN2抑制剂。同时,因为他们的细胞毒性只有适度导致ASBT抑制,这三个仍认为ASBT抑制剂。其他四个药物显示,EAAT4-HEK明显抑制细胞和细胞毒性的三种药物与抑制的运输车。因此,细胞毒性显著影响EAAT4观察。结果显示细胞毒性的潜力作为一种机制,可以明显抑制体外运输车。 Drug cytotoxicity varied in different cell lines, which could increase false positives for pharmacophore development.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Levamlodipine	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Levamlodipine	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节