多巴胺D2受体的入住率lumateperone(来- 007):精神分裂症患者的正电子发射断层扫描研究。
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Vanover KE,戴维斯,你们周Y, W,识JR Gapasin L, Saillard J, Weingart M,黄Litman再保险、配偶的年代,DF
多巴胺D2受体的入住率lumateperone(来- 007):精神分裂症患者的正电子发射断层扫描研究。
神经精神药理学。2019年2月,44 (3):598 - 605。doi: 10.1038 / s41386 - 018 - 0251 - 1。Epub 2018年10月26日。
- PubMed ID
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30449883 (在PubMed]
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多巴胺D2受体入住率(D2RO)是一个目前批准的所有抗精神病药物的关键特性。然而,抗精神病药物疗效与高D2RO往往受限于运动干扰和高泌乳素血症等副作用。Lumateperone(来- 007)是一个first-in-class选择性,同时调制器的5 -羟色胺,多巴胺和谷氨酸在治疗精神分裂症和其他疾病的发展。本研究的主要目标是确定D2RO 60毫克的等离子体稳定状态来- 007剂量之前抗精神病药物疗效的对照试验进行验证,口服非盲的每天一次在早上精神分裂症患者两周(N = 10)和后至少两周从标准治疗抗精神病药物洗脱期。D2RO决心用正电子发射断层扫描(11)C-raclopride放射性示踪剂。意思是背侧纹状体峰值D2RO 60毫克来发现39% - 007发生1 h post-dose。Lumateperone耐受良好,具有良好安全性的研究。没有临床重要生命体征的变化,ecg,或临床化学实验室值,包括泌乳素水平。没有不良事件的报道静坐不能或其它锥体束外的运动副作用;意思是运动功能量表得分表示没有运动障碍lumateperone治疗。 This level of occupancy is lower than most other antipsychotic drugs at their efficacious doses and likely contributes to the favorable safety and tolerability profile of lumateperone with reduced risk for movement disorders and hyperprolactinemia. If approved, lumateperone may provide a new and safe treatment option for individuals living with schizophrenia.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Lumateperone 谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b 蛋白质 人类 是的不可用 细节 Lumateperone Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 - 药物反应
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反应 细节 细节
