底物特异性、选择性抑制剂的结构关系Aldo-Keto还原酶1去往b15:人类视黄醛还原酶的小说。
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Kolar Gimenez-Dejoz J: MH Ruiz外汇,克雷斯波,Cousido-Siah, Podjarny, Barski OA, Fanfrlik J,削减X, farr J,土耳其宫廷
底物特异性、选择性抑制剂的结构关系Aldo-Keto还原酶1去往b15:人类视黄醛还原酶的小说。
《公共科学图书馆•综合》。2015年7月29日,10 (7):e0134506。doi: 10.1371 / journal.pone.0134506。eCollection 2015。
- PubMed ID
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26222439 (在PubMed]
- 文摘
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人类去往b15 aldo-keto还原酶1 (AKR1B15)是一种新发现的酶氨基酸序列的身份与AKR1B10股份92%。虽然AKR1B10酶具有高视黄醛还原酶活性,参与多种癌症类型的发展,AKR1B15的酶活性和生理作用仍不清楚。在这里,纯化重组酶受到底物特异性特征,动力学分析和抑制剂的筛选,结合结构建模。AKR1B15活跃对各种羰基基质,包括类维生素a,比AKR1B10 kcat和公里值较低。相比AKR1B10强烈喜欢all-trans-retinaldehyde, AKR1B15展品与9-cis-retinaldehyde优越的催化效率,这种酶的最佳基质发现。酮和二羰基基质,AKR1B15还显示比AKR1B10更高的催化活性。几种典型AKR抑制剂不明显影响AKR1B15活动。氨基酸替换集中在循环A和C导致更小,更多的疏水性和刚性活跃的站点AKR1B15与AKR1B10口袋相比,符合不同的底物特异性和窄AKR1B15抑制剂选择性。