Upadacitinib filgotinib: JAK1选择性抑制的作用在类风湿性关节炎的治疗。

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Biggioggero M, Becciolini Crotti C, E目瞪口呆,法瓦利如

Upadacitinib filgotinib: JAK1选择性抑制的作用在类风湿性关节炎的治疗。

药物背景。2019年10月24日,8:212595。doi: 10.7573 / dic.212595。eCollection 2019。

PubMed ID

31692920 (在PubMed

]

文摘

类风湿性关节炎(RA)是一种慢性自身免疫性炎症性疾病,其特征是共同参与,关节外表现,并发症和死亡率增加。在过去的几十年里,RA的管理被引入treat-to-target显著改善方法旨在防止关节损伤的进展。此外,增加了解疾病发病机制允许一类新药生物制剂的开发有针对性的免疫细胞beplayapp和促炎细胞因子参与了RA的网络。尽管一些靶向药物的引入,很大一部分的RA患者仍然未能实现临床目标;所以,最近研究的重点已转向抑制激酶参与炎性免疫细胞信号的转导。特别是,两个Janus激酶(激酶)抑制剂,baricitinib tofacitinib,已经授权了风湿性关节炎的治疗结果随机对照试验中观察到的一个非常有利的概要文件(相关的)进行不同RA的亚种。这两种新的化合物是活跃在四个木菠萝的多数家庭成员(JAK1, JAK2、JAK3 TYK2),而最近的新兴方法的发展是为了JAK1选择性抑制剂(upadacitinib和filgotinib),目的是提高安全性通过最小化对JAK3的影响,尤其是JAK2。在这个叙述审查中,我们讨论在RA木菠萝抑制的基本原理,特别注重JAK1选择性封锁的作用,详细描述可用的数据从upadacitinib和filgotinib临床试验的结果。

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药物

Filgotinib

Upadacitinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Upadacitinib	酪氨酸受体激酶JAK1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节