Janus激酶抑制剂选择性的临床意义。

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Janus激酶抑制剂选择性的临床意义。

风湿病学(牛津大学)。2019年6月1;58 (6):953 - 962。doi: 10.1093 /风湿病学/ key339。

PubMed ID
30508136 (在PubMed
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细胞因子在RA炎症的关键因素,和anti-cytokine疗法改善RA的结果。Janus激酶(激酶)是细胞内酪氨酸激酶与许多细胞因子受体的胞内域。有四个木菠萝亚型:JAK1 JAK2、JAK3 TYK2。不同的细胞因子受体家族利用特定的木菠萝亚型信号转导。磷酸化的木菠萝当细胞因子结合其同源受体导致其他细胞内分子的磷酸化,最终导致基因转录。口服木菠萝抑制剂(JAKi)已经开发成anti-cytokine治疗RA。两个JAKi tofacitinib baricitinib,最近被批准用于治疗风湿性关节炎,和许多JAKi目前正在发展。JAKi抑制木菠萝亚型具有不同的选择性。本文讨论了JAKi在类风湿性关节炎的临床疗效和安全性,尤其是JAKi选择性的潜在临床意义。

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