tafamidis药物动力学,转体基因淀粉样变的药物,在老鼠。

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李KR,宋JW, Hyun HC,张成泽E,安,崔年代,Joo SH,金正日年代,古永锵TS

tafamidis药物动力学,转体基因淀粉样变的药物,在老鼠。

Xenobiotica。2018年8月,48 (8):831 - 838。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1366575。Epub 2017年11月16日。

PubMed ID

28803538 (在PubMed

]

文摘

1。我们tafamidis的药物动力学特点,一种新的药物治疗transthyretin-related淀粉样变,在大鼠静脉注射和口服剂量的0.3 - 3毫克/公斤。肝微粒体体外Caco-2细胞渗透性和稳定,以及体内组织分布和血浆蛋白结合也检查了。2。静脉注射后,系统性间隙(CL)、体积分布的稳态(Vss)和半衰期(T(1/2))未加剂量,的函数值的范围为6.41 -7.03毫升/小时/公斤,270 - 354毫升/公斤和39.5 - -46.9 h,分别。口服后,绝对生物利用度为99.7 -104%,是独立的剂量从0.3到3毫克/公斤。尿液和粪便,tafamidis的4.36%和48.9%,分别被恢复。3所示。Tafamidis是主要分布在肝脏和大脑,肾、睾丸,心、脾、肺、肠、肌肉或脂肪组织。此外,在大鼠肝微粒体tafamidis非常稳定,其血浆蛋白结合率为99.9%。 4. In conclusion, tafamidis showed dose-independent pharmacokinetics with intravenous and oral doses of 0.3-3 mg/kg. Tafamidis undergoes minimal first-pass metabolism, distributes mostly in the liver and plasma, and appears to be eliminated primarily via biliary excretion.

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药物

Tafamidis