x射线结构定义人类P2X受体(3)控制周期和对手的行动。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
陆Mansoor SE, W, Oosterheert W, Shekhar M, Tajkhorshid E, Gouaux E
x射线结构定义人类P2X受体(3)控制周期和对手的行动。
自然。2016年10月6日,538 (7623):66 - 71。doi: 10.1038 / nature19367。Epub 2016年9月14日。
- PubMed ID
-
27626375 (在PubMed]
- 文摘
-
P2X受体是三聚物的非选择性阳离子通道激活ATP心血管疾病中有重要的作用,神经和免疫系统。尽管他们的中央功能在人体生理学,尽管他们潜在的治疗目标代理,没有人类P2X受体的结构。受体脱敏的机制和离子渗透,对立的原则,和完整的造孔跨膜结构域的这些受体仍不明朗。这里我们报告x射线晶体结构的人类P2X3受体在apo /休息,agonist-bound /连通孔隙,agonist-bound /闭孔/麻木和antagonist-bound /关闭状态。开放国家结构港口一个细胞内的主题我们术语“细胞质帽”,稳定的离子通道的开放状态毛孔并创建侧,phospholipid-lined细胞质来对水和离子出口。竞争对手TNP-ATP - 317491稳定apo /休眠状态,揭示了交互负责竞争性抑制。这些结构背后照亮构象重组P2X受体门控,为新药物的开发提供基础。