测定苯佐那酯及其代谢产物在人血浆HPLC-MS /女士:初步药代动力学研究在中国健康志愿者口服后苯佐那酯软胶囊。
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王人J,焦F, Y,顾Y,舒叮L, C
测定苯佐那酯及其代谢产物在人血浆HPLC-MS /女士:初步药代动力学研究在中国健康志愿者口服后苯佐那酯软胶囊。
J制药生物医学肛门。2019年9月5日,173:134 - 143。doi: 10.1016 / j.jpba.2019.05.030。2019年5月16日Epub。
- PubMed ID
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31129533 (在PubMed]
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苯佐那酯被用作非口服止咳药药物多年。其药物动力学从未报道由于技术上的困难在质谱检测苯佐那酯。然而,它的浓度可以推断基于其代谢物的浓度,4 - (butylamino)苯甲酸(BBA)。在这项研究中,两个敏感高效液相chromatography-tandem质谱(HPLC-MS / MS)方法开发和充分验证测定最初的4 - (butylamino)苯甲酸(方法B)和总4 - (butylamino)苯甲酸(包含原来的4 - (butylamino)苯甲酸和4 - (butylamino)苯甲酸从苯佐那酯转换后收集、方法)。这两种方法,通过甲醇一步蛋白质沉淀进行从血浆中提取分析物样品。色谱分离是一个InfinityLab Poroshell 120苯基己列(2.1 mmx50mm, 2.7妈妈,安捷伦)与初始流动相组成的5毫米醋酸铵含0.3%甲酸和乙腈(比例,v / v) 0.3毫升/分钟的流量。量化是通过多反应监测(MRM)电子喷雾电离(ESI)积极模式与转换194.2 m / z - - >为4 - 138.1和515.3 - > 497.3 (butylamino)苯甲酸和替米沙坦(内部标准),分别。这两种方法表现出良好的线性浓度范围的10 - 10000 - ng / mL。这两种方法成功地应用于初步药代动力学研究在中国健康志愿者口服后苯佐那酯软胶囊的单剂量100毫克。结果表明,4 - (butylamino)苯甲酸和苯佐那酯被迅速吸收,达到最大浓度(Cmax) 1708 + / -457 ng / mL和1063 + / -460 ng / mL,分别。半衰期(t1/2)是1.32 + / - -0.29 h 4 - (butylamino)苯甲酸和苯佐那酯1.01 + / - -0.41 h。 The area under the curve from 0h to 10h (AUC0-10) for 4-(butylamino)benzoic acid and benzonatate were 2103+/-918ng/mL.h and 1097+/-559ng/mL.h, respectively. And the data was valuable for further clinical study.
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