细胞色素P450-mediated氧化葡糖苷酸衍生品:例子estradiol-17beta-glucuronide 2-hydroxy-estradiol-17beta-glucuronide CYP 2 c8氧化。

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Delaforge M, Pruvost,佩兰L,安德烈·F

细胞色素P450-mediated氧化葡糖苷酸衍生品:例子estradiol-17beta-glucuronide 2-hydroxy-estradiol-17beta-glucuronide CYP 2 c8氧化。

药物金属底座Dispos。2005年3月,33 (3):466 - 73。doi: 10.1124 / dmd.104.002097。Epub 2004年12月17日。

PubMed ID

15608133 (在PubMed

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文摘

在古典代谢氧化方案中,疏水内源性或异型生物质化合物进行第一阶段氧化,一般由细胞色素P450酶催化在肝脏,其次是二期共轭反应,在某种程度上,允许更多的极性代谢物被逐出细胞通过主动运输机制。细胞色素P450-mediated类固醇硫酸氧化被描述,表明氧化内源性化合物的极性代谢物如葡糖苷酸衍生品可以发生。作为一个例子,我们报告hydroxyestradiol-17beta-glucuronide可以直接通过estradiol-17beta-glucuronide氧化形成芳香C2位置。这个反应是催化CYP 2 c8,它们在女性比男性更积极的人类肝脏微粒体。全面对接CYP 2 c8内的分子晶体结构表明,活性部位是大到足以处理葡糖苷酸共轭。此外,最大力支持结合配体的位置是完全符合最近发表的结构性因素的底物特异性CYP 2 c8活性部位。这是第一个演示细胞色素P450-mediated类固醇glucuro-conjugate氧化。这种氧化葡糖苷酸应该是一个通用的过程,因为除了雌二醇和睾酮葡糖苷酸,它已经观察了异型生物质化合物,例如,双氯芬酸或萘普生葡糖苷酸。

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