细菌RNA聚合酶抑制剂:一个有组织的概述他们的结构、衍生品、生物活性和临床开发现状。

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马里安尼R, Maffioli SI

细菌RNA聚合酶抑制剂:一个有组织的概述他们的结构、衍生品、生物活性和临床开发现状。

咕咕叫地中海化学。2009;16 (4):430 - 54。doi: 10.2174 / 092986709787315559。

PubMed ID

19199915 (在PubMed

]

文摘

RNA聚合酶(RNAP)目前代表开发新抗菌药物的一个重要目标。RNAP核苷酸转移酶酶能够生成一个DNA或RNA的RNA复制模板链,控制转录的起始和终止。RNAP在所有真核生物在自然界中发现,原核生物和古生菌,以及在许多病毒。细菌RNAP是一种大分子物质(约400 kDa)和其核心结构由四个多肽亚beplayapp基:α(阿尔法)组装所需的酶,贝塔(β)参与链起始和延伸,β”(beta”),结合DNA模板,和欧米茄(omega)约束β的亚基及其组装成RNAP艾滋病,在化学计量学alpha2betabeta 'omega。从真核RNAP细菌酶两种不同,这是由不同的子单元和存在于几个变种,和古细菌或病毒RNAP。这些差异可以选择性的目标设计适当的细菌酶抑制剂,与真核RNAP排除交互,占深层利益开发在这些化合物选择性抗菌药物。综述已知的天然和合成的抑制剂RNAP将描述考虑他们的作用机理,生物活性,可用类似物的结构活性关系(SAR)信息和临床使用最近已经批准或进入临床试验。

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