体外代谢dorzolamide,小说的碳酸酐酶抑制剂,在大鼠肝微粒体。
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长谷川T, Hara K, Kenmochi T,要么
体外代谢dorzolamide,小说的碳酸酐酶抑制剂,在大鼠肝微粒体。
药物金属底座Dispos。1994; 11 - 12月22(6):916 - 21所示。
- PubMed ID
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7895610 (在PubMed]
- 文摘
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dorzolamide的体外代谢的碳酸酐酶抑制剂,研究利用Sprague-Dawley大鼠的肝微粒体。肝微粒体代谢dorzolamide N-deethylated形式,而N-deethylation dorzolamide中没有检测到上层清液从小肠10000克、大脑、心脏、肺、肾和脾,或肝细胞溶质分数。的dorzolamide N-deethylase活动没有检测到没有NADPH-generating系统和由古典抑制剂抑制细胞色素P450,甲吡酮和辛胺。CYP2B1/2 Orphenadrine和苯海拉明(特定抑制剂),二乙基二硫代氨基甲酸,戒酒硫异烟肼(CYP2E1抑制剂),troleandomycin (CYP3A抑制剂),和睾丸激素灭活dorzolamide N-deethylase活动。另一方面,ajmalicine, CYP2D1特定抑制剂,抑制反应。与phenobarbital-induced微粒体,66%,72%,36%,和53%的β2 - 6β,16α-和16 beta-testosterone被5毫米dorzolamide抑制羟化酶活动,分别,而2α-羟化酶活性没有灭活。抗血清对大鼠CYP2B1、CYP2E1和CYP3A2抑制dorzolamide N-deethylase活动52%,43%和46%,分别只有18%和15%的活动被anti-CYP1A1抑制和anti-CYP4A1抗体,分别。分析N-deethylase反应使用Eadie-Scatchard情节显示高——在大鼠肝微粒体和低亲和力组件。高亲和性反应与苯巴比妥和地塞米松诱导,但不是3-methylcholanthrene。这些结果表明,CYP2B、CYP2E1和CYP3A亚科是参与dorzolamide N-deethylation在大鼠肝微粒体。
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- 药物
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Dorzolamide 细胞色素P450 2 b1 蛋白质 老鼠 没有底物细节 Dorzolamide 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 没有底物细节 Dorzolamide 细胞色素P450 3 a2 蛋白质 老鼠 没有底物细节 - 药物反应
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