眼局部给药:dorzolamide。

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Loftsson T, Stefansson Jansook P, E

眼局部给药:dorzolamide。

Acta角膜切削。2012年11月,90 (7):603 - 8。doi: 10.1111 / j.1755-3768.2011.02299.x。Epub 2012年1月23日。

PubMed ID

22269010 (在PubMed

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文摘

局部应用碳酸酐酶抑制剂(中美国际学校)在滴眼剂解决方案通常用于治疗青光眼。然而,当地的眼睛刺激性和多个日常政府可能会妨碍他们的临床实用性。水滴眼剂配方,改善局部生物利用度,减少他们的眼睛刺激性可以提高临床疗效。早期的研究表明,dorzolamide和密切相关的中美国际学校更有效地传递到眼睛从酸性滴眼剂的解决方案比比较中立的解决方案。因此,dorzolamide市场定位为水pH值5.6滴眼剂解决方案(Trusopt ((R)),默克公司)。之后,这是表明,增加5.6酸碱滴眼液的生理pH值显著降低当地的刺激。早些时候试图使用环糊精(CDs)在dorzolamide眼渗透增强剂滴眼剂解决方案失败以来;虽然CDs能够提高dorzolamide的溶解度,增加酸度从5.6到生理减少药物渗透到眼睛的能力。之后,它被发现,制定药物水dorzolamide / gammaCD滴眼剂微粒悬浮导致显著的生物利用度提高。固体dorzolamide / gammaCD微粒mucoadhesive和dorzolamide释放到水撕裂液体长时间。 Consequently, sustained high dorzolamide concentrations in aqueous humour and various eye tissues were observed after single administration of the aqueous dorzolamide/gammaCD eye drop microsuspension. The microsuspension has a potential of being developed into a once-a-day eye drop product. This article reviews the physicochemical properties of dorzolamide, its permeation characteristics and topical bioavailability.

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药物

Dorzolamide