糖基转移酶和转肽酶/ Penicillin-Binding蛋白质:有价值的新抗菌药物的目标。

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萨特E, Terrak M

糖基转移酶和转肽酶/ Penicillin-Binding蛋白质:有价值的新抗菌药物的目标。

抗生素(巴塞尔)。2016年2月17日,5 (1)。pii: antibiotics5010012。doi: 10.3390 / antibiotics5010012。

PubMed ID

27025527 (在PubMed

]

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肽聚糖(PG)是一个重要的大分子球囊周围的大多数细菌。是由糖基转移酶(GT)和转肽酶(TP)活动multimodular penicillin-binding蛋白质(是)在multiprotein复杂的机械。活动都是必不可少的的合成功能stress-bearing PG壳。尽管已经取得了好的进展的GT的功能和结构的理解,发现临床上有用的抗生素对他们已被挑战直到现在。相比之下,TP / PBP模块已成功beta-lactam衍生品的目标,但这些抗生素的广泛使用选定的耐药菌株,采用多种机制来逃避这些抗生素的致命的行动。除了传统的beta-lactams外,其他类的分子(non-beta-lactams)抑制是现在新兴,打开新的视角应对耐药性的问题,利用这些有价值的目标,丰富的结构和功能的知识积累。整体的证据表明,是属于multiprotein机械调制的代数余子式的活动。这些系统的扰动可能会导致致命的影响。发展中筛选策略来利用这些机制可能导致PG组装的新抑制剂。在本文中,我们提出一个通用背景GTs和TPs /是,最近的一项调查细菌耐药性的问题,回顾近期作品描述这些酶的新抑制剂。

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