17个beta雌二醇让UDP-glucuronosyltransferase通过雌激素受体α1 a9表达式。

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张曹SJ, Ning M, Y,鲁宾LH,宋H

17个beta雌二醇让UDP-glucuronosyltransferase通过雌激素受体α1 a9表达式。

Acta制药罪。2016年9月,6 (5):504 - 509。doi: 10.1016 / j.apsb.2016.04.005。2016年5月20日Epub。

PubMed ID

27709019 (在PubMed

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UDP-glucuronosyltransferase 1 a9 (UGT1A9)是一个主要的二期酶负责消除药物和内源性分子。临床数据显示消除UGT1A9基质增加孕妇或口服避孕药用户,但在调节雌激素的作用UGT1A9表达式仍然是未知的。在这项研究中,我们调查的影响17 beta雌二醇(E2) UGT1A9表达和ERalpha在UGT1A9的转录调控。E2明显增加UGT1A9 HepG2细胞启动子活动ERalpha的存在。UGT1A9感应的E2废除了抗雌激素ICI182,780 HepG2细胞中持续表达ERalpha。结果从瞬时转染ERalpha突变成HepG2细胞表明,突变的dna结合域ERalpha废除由E2 UGT1A9子活动增加。缺失和突变UGT1A9启动子的分析揭示了假定的之前位于-2262/-1987的地区。检查健康的人类肝脏组织显示明显高于UGT1A9表达女性比男性。在一起,这些发现提供了一个以前的临床报告和机械的基础可能让阳光照射识别来源inter-individual可变性UGT1A9-mediated药物代谢。

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药物酶

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