潜在的药物相互作用由肾有机阴离子转运OATP4C1。

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佐藤T,三岛E,马诺N,安倍T,山口H

潜在的药物相互作用由肾有机阴离子转运OATP4C1。

J Exp其他杂志》2017年8月,362 (2):271 - 277。doi: 10.1124 / jpet.117.241703。2017年5月26日Epub。

PubMed ID

28550055 (在PubMed

]

文摘

有机anion-transporting多肽4 c1 (OATP4C1)是一种有机阴离子转运蛋白表达在肾近端小管的基底膜。在尿排泄中起着重要作用的外源性和内源性化合物的药物。我们先前的研究已经表明的重要性OATP4C1在病理和生理条件;然而,大多数的药理学特征仍不清楚。因此,为临床药物治疗决策提供重要信息和药物开发,我们通过OATP4C1阐明药物的相互作用介导。通过OATP4C1阐明潜在的药物相互作用,我们筛选53代表药物常用于临床设置。接下来,我们评估的IC50值药物抑制OATP4C1 50%以上。我们的研究结果应用于临床的设置,我们计算药物之间的相互作用(DDI)指数。筛选分析使用一个OATP4C1-expressing电池系统证明了22个53治疗药物抑制OATP4C1-mediated三碘甲状腺氨酸运输。特别是,OATP4C1-mediated运输被10强烈抑制药物。 The IC50 values of 10 drugs-nicardipine, spironolactone, fluvastatin, crizotinib, levofloxacin, clarithromycin, ritonavir, saquinavir, quinidine, and verapamil-obtained in this study were 51, 53, 41, 24, 420, 200, 8.5, 4.3, 100, and 110 microM, respectively. The IC50 values of these drugs were higher than the plasma concentrations obtained in clinical practice. However, ritonavir showed the highest DDI index (1.9) for OATP4C1, suggesting that it may strongly influence this transporter and thus cause drug interactions seen in clinical settings. Our finding gives new insight into the role of OATP4C1 in clinical DDIs.

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药物

左氧氟沙星

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
左氧氟沙星	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4 c1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节