抑制作用的潜力22对公开药物对有机阴离子和阳离子转运蛋白SLC22A大家庭的一员。

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首脑MM, Kaisar N,胫骨HJ,荣格是的,Shin詹

抑制作用的潜力22对公开药物对有机阴离子和阳离子转运蛋白SLC22A大家庭的一员。

Antimicrob代理Chemother。2016年10月21日,60 (11):6558 - 6567。doi: 10.1128 / AAC.01151-16。打印2016年11月。

PubMed ID

27550354 (在PubMed

]

文摘

22目前公开上市的药物抑制作用的综合评价有机阴离子转运蛋白(OAT)和有机阳离子转运体(10月)介导吸收使用稳定转染HEK293细胞体外我们观察到中度到强烈的抑制影响OAT1, OAT3-mediated para-aminohippurate (PAH)吸收和OCT1 OCT2-mediated N-methyl-4-phenylpylidinium醋酸(MPP(+))吸收。环丙沙星、linezolid para-aminosalicylic酸(PAS),观察利福平有很强的抑制作用,浓度为50%的抑制作用(IC50s)为35.1,31.1,37.6,和48.1妈妈,分别为OAT1 > 100, 21.9, 24.6,和30.2妈妈,OAT3分别。同样,吡嗪酰胺、利福和左氧氟沙星被观察到的抑制效果,IC50值是36.5,42.7,和30.3妈妈,分别为OCT1和94.2的IC50值不是被妈妈OCT2。此外,我们使用叠氮胸苷和二甲双胍作为燕麦和10月的临床处方基质,分别和齐多夫定,二甲双胍吸收也公开强烈抑制的药物。检测药物中,最高的药物之间的相互作用(DDI)索引被发现,是9.3到13.9 OAT3 OAT1和12.0到17.7,1.18和linezolid OAT3 OAT1 2.15和1.7到3.01。同样,吡嗪酰胺和左氧氟沙星的DDI指数分别为0.57和0.30,分别为OCT1和DDI OCT2不是指数为3.8,表明一个更强大的可能性(DDI指数截止值> 0.1)体内DDI。这是第一个综合报告的潜在抑制抗结核药物对燕麦,OCT-mediated原型和临床处方基质吸收药物体外,提供一个预测能力ddi抗结核药物和其他coprescribed之间药物在体内的临床研究。

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药物

左氧氟沙星

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
左氧氟沙星	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
左氧氟沙星	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Linezolid	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Linezolid	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节