Sulfotransferase 1 e1同种型低公里调停的3-O-sulfation乙炔雌二醇。
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施拉格毫升,崔D,拉什莫尔山,守M马B,罗德里格斯广告
Sulfotransferase 1 e1同种型低公里调停的3-O-sulfation乙炔雌二醇。
药物金属底座Dispos。2004年11月,32 (11):1299 - 303。doi: 10.1124 / dmd.32.11 . .
- PubMed ID
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15483196 (在PubMed]
- 文摘
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硫酸盐化作用的乙炔基雌二醇(EE)是第一个通过代谢的主要途径在小肠和肝脏。因此,我们试图确定人类sulfotransferases(结果)参与3-O-sulfation EE (EE-SULT)。基于所述结果,cDNA-expressed人类胞质SULT1A3和SULT1E1被确定为低公里亚型(分别为18.9和6.7 nM)调解EE的硫酸盐化作用。相比之下,其他重组EE-SULT催化的结果(SULT1A1和2 a1)是一个相对较高的公里的过程(公里> = 230海里)。在人类肠道EE-SULT动力学(Km1 = 24海里;平方公里= 1206海里)和肝脏(Km1 = 8海里;平方公里= 2407海里)细胞溶质在两相的和符合two-Km模型低和高公里组件。EE低浓度(3海里),抑制EE-SULT活动(肠道)是具有2,6-dichloro p-nitrophenol (DCNP) (IC50 = 15.6 microM)和槲皮素(IC50 = 0.4 microM)。当这些IC50值与来自表达酶,抑制EE-SULT符合SULT1E1 (DCNP IC50 = 20 microM;槲皮素,IC50 = 0.6 microM),但不是SULT1A3 (DCNP IC50 = 12.4; quercetin, IC50 = 7 microM). Moreover, when estrone (which selectively inhibits expressed SULT1E1 and SULT1A3) was included in intestinal incubations, the high-affinity component of the Eadie-Hofstee plot for EE sulfation was inhibited, converting the plot from biphasic to monophasic. Collectively, these data are consistent with SULT1E1 as the primary sulfotransferase involved in EE sulfation at clinically relevant concentrations (<10 nM).
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- 药物
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 炔雌醇 雌激素sulfotransferase 蛋白质 人类 未知的底物细节 炔雌醇 Sulfotransferase 1 a3/1a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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