治疗效果的小分子gs - 5734在恒河猴对埃博拉病毒。
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沃伦TK、约旦R,罗可,雷,Mackman RL, Soloveva V, Siegel D,阶石,班尼斯特R,回族HC,拉尔森N, Strickley R,井J, Stuthman KS, Van Tongeren SA加尔萨问,唐纳利G, Shurtleff AC, Retterer CJ, Gharaibeh D, Zamani R,肯尼T,伊顿BP,格兰姆斯E,韦尔奇LS, Gomba L, Wilhelmsen CL,尼科尔斯DK,主犯我,纳格尔,Kugelman JR,帕拉西奥斯G, Doerffler E,内维尔,卡拉格E,克拉克,张L,卢W,罗斯B,王Q,春K,沃尔夫L, Babusis D,公园Y,流浪公里,Trancheva我,冯司法院,Barauskas啊,徐Y,黄P,布朗先生,弗林特M,麦克马伦路,陈党卫军,费恩看来R, Swaminathan S,梅耶尔DL, Spiropoulou CF,李佤邦,Nichol圣,Cihlar T, Bavari年代
治疗效果的小分子gs - 5734在恒河猴对埃博拉病毒。
自然。2016年3月17日,531 (7594):381 - 5。doi: 10.1038 / nature17180。Epub 2016 3月2。
- PubMed ID
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26934220 (在PubMed]
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最近的埃博拉病毒疫情在西非,这是前所未有的病例和死亡人数的数量,地理分布,和许多国家受到影响,也强调了需要安全、有效,且容易获得的抗病毒药物治疗和预防急性埃博拉病毒(EBOV)疾病(EVD)或后遗症。没有抗病毒疗法尚未获得中国监管部门的批准或证明了临床疗效。这里我们报告一种新型小分子的发现gs - 5734,一个monophosphoramidate腺苷类似物的前体药物,对EBOV与抗病毒活性。gs - 5734展览抗病毒活性对多个EBOV等丝状病毒变异细胞化验。药物活性三磷酸核苷(NTP)中的有效地形成在多种人类细胞类型和gs - 5734体外孵化,国家结核控制规划作为替代基质和RNA-chain终结者在primer-extension化验使用代理呼吸道合胞体病毒RNA聚合酶。静脉的gs - 5734非人灵长类动物导致持续的国家结核控制规划水平外周血单核细胞(半衰期,14 h)对病毒复制和分发给保护区网站包括睾丸,眼睛,大脑。在恒河猴模型EVD,每日一次静脉注射管理10毫克公斤(1)gs - 5734 12天导致深刻的抑制EBOV复制和保护100%的EBOV-infected动物抵抗致命的疾病,改善临床疾病和病理生理标记迹象,即使治疗三天后开始病毒暴露当系统检测到病毒RNA在两个六对待动物。这些结果显示第一个实质性的接触后由小分子化合物抗病毒保护对EBOV非人灵长类动物。广谱抗病毒活性的gs - 5734体外对其他致病RNA病毒,包括丝状病毒,沙粒病毒、冠状病毒,表明潜在的更广泛的医疗用途。gs - 5734是适合大规模生产,临床研究正在调查药物安全性和药物动力学。
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