Arbidol展品强烈抑制对UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a9和2 b7。

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刘X,黄T,陈JX,曾庆红J,风扇XR, Xu-Zhu,于ZW,太阳XY,香港M,太阳赫兹

Arbidol展品强烈抑制对UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1 a9和2 b7。

Pharmazie。2013年12月,68 (12):945 - 50。

PubMed ID

24400440 (在PubMed

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文摘

本研究的目的是调查arbidol对UDP-glucuronosyltransferase的抑制(UGT) 1 a9和2 b7。非特异性探针底物4-methylumbelliferone (4-MU)和重组UGT酶(UGT1A9 UGT2B7)是首先用来评估抑制arbidol UGT1A9和UGT2B7。此外,特定的底物UGT1A9 UGT2B7异丙酚和齐多夫定(AZT)被用来确定抑制arbidol UGT1A9和UGT2B7。抑制类型和抑制动力学参数(Ki)测定。在vitro-in体内外推(IV-IVE)进行预测体内DDI大小arbidol引起的。Arbidol证明向UGT1A9展览竞争性抑制和UGT2B7 substate-dependent行为。抑制动力学参数(Ki)计算microM 0.5, 3.5 microM 2.8 microM 29.7 microM UGT2B7-mediated 4-MU glucuronidation, UGT1A9-mediated 4-MU glucuronidation, UGT2B7-mediated AZT glucuronidation, UGT1A9-mediated异丙酚glucuronidation,分别。使用这些参数时,体内的变化的曲线下面积(AUC)被计算为156%,22%,分别为28%和2.6%。鉴于arbidol展品强烈抑制对UGT1A9 UGT2B7,临床监测应给予arbidol流行性流感减毒活疫苗时用药物主要经历UGT1A9 UGT2B7-mediated新陈代谢。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Umifenovir

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Umifenovir	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Umifenovir	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节