Glucuronidation的广谱抗病毒药物arbidol UGT亚型。

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方歌JH, ZZ,朱镕基噢,曹YF,胡锦涛CM,通用电气GB,赵DW

Glucuronidation的广谱抗病毒药物arbidol UGT亚型。

J制药药物杂志。2013年4月,65 (4):521 - 7。doi: 10.1111 / jphp.12014。Epub 2012年12月24日。

PubMed ID

23488780 (在PubMed

]

文摘

目的:这项工作的目的是确定尿苷glucuronosyltransferase (UGT)亚型参与广谱抗病毒药物的代谢arbidol。方法:人类的肝脏微粒体(高)孵化系统是用来催化形成arbidol葡糖苷酸。商业重组UGT的glucuronidation活动亚型对arbidol上映。结合动力学分析和化学抑制作用研究是用来确定UGT亚型参与arbidol glucuronidation。主要结论:arbidol葡糖苷酸检测arbidol孵化时UDP-glucuronic酸的存在的问题。Eadie-Hofstee情节表明glucuronidation Michaelis-Menten arbidol是最适合的动力学模型,和K (m)和明显的V (max)计算是8.0 + / - 0.7妈妈和2.03 + / - 0.05 nmol /分钟/毫克蛋白,分别。评估小组的重组UGT亚型显示,UGT1A1 UGT1A3 UGT1A9可以催化arbidol glucuronidation。动力学分析和化学抑制作用研究表明,UGT1A9主要UGT同种型参与arbidol glucuronidation高级别。结论:UGT1A9走向的主要贡献arbidol glucuronidation在这项研究中得到验证。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Umifenovir

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Umifenovir	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节