测定22表面表达和功能能力与内或raltegravir淋巴细胞体外治疗后健康的捐赠者。
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将M, Gentilotti E,托马西C, Nicastri E, F马提尼,De Nardo P,纳西索P, Pucillo LP
测定22表面表达和功能能力与内或raltegravir淋巴细胞体外治疗后健康的捐赠者。
Int Immunopharmacol。2013年8月,16 (4):492 - 7。doi: 10.1016 / j.intimp.2013.05.003。2013年5月23日Epub。
- PubMed ID
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23707228 (在PubMed]
- 文摘
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它已经表明,22 (P-gp)可以极大地影响细胞抗逆转录病毒药物的吸收,从而阻碍了他们获得hiv - 1复制网站。淋巴细胞是重要的网站复制的HIV和其他药物的目标,修改这些细胞的P-gp可能影响抗逆转录病毒药物的药代动力学和药物基质。16名健康志愿者的血样用于确定的表达P-gp总,T, T辅助淋巴细胞暴露于内后,第二代蛋白酶抑制剂,raltegravir,第一个批准的整合酶抑制剂。此外,药物P-gp功能活动的影响也研究了罗丹明- 123射流测试。内,但不是raltegravir、曝光引发了一场温和,总共P-gp表达的增加存在剂量依赖的相关性,证明T和T辅助淋巴细胞P-gp +细胞的相对频率和P-gp分子存在于细胞表面的数量。功能,孵化darunavir导致显著抑制P-gp活动测量射流的罗丹明- 123类似于维拉帕米,观察到特定的P-gp抑制剂。Raltegravir无法修改流出罗丹明- 123水平。数据显示,darunavir raltegravir不同,可能修改P-gp对人体淋巴细胞的表达和功能,从而导致潜在的内细胞内浓度的变化与其他药物治疗的患者基质P-gp,反之亦然。我们的研究强调了需要研究药物相互作用通过P-gp调制机制,尤其是在当前多种药物。