内的吸收、代谢和排泄,一个新的蛋白酶抑制剂,单独管理和低剂量的例如在健康受试者。

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Vermeir M, Lachau-Durand年代,万念G, Cuyckens F,范霍夫B, Raoof

内的吸收、代谢和排泄,一个新的蛋白酶抑制剂,单独管理和低剂量的例如在健康受试者。

药物金属底座Dispos。2009年4月,37 (4):809 - 20。doi: 10.1124 / dmd.108.024109。Epub 2009年1月8日。

PubMed ID

19131522 (在PubMed

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内的吸收、代谢和排泄,人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂,研究了8个健康男性受试者单剂量口服后的400毫克((14)C)内给予单独(unboosted主题)或与例如[100毫克b.i.d。2天前和后7天内管理(增加受试者)]。等离子体接触内更高的提高学科,“碳足迹”是11倍。总复苏的放射性物质在尿液和粪便93.9和93.5%的管理放射性unboosted和增加科目,分别。最放射性是恢复在粪便(81.7% unboosted了主题,主题和79.5%与13.9%和12.2相比,在尿液中恢复过来,分别)。内广泛代谢在unboosted主题,主要是氨基甲酸酯水解,异丁基脂肪族羟基化,苯胺芳香族羟基化和在较小程度上苄基的芳香族羟基化和glucuronidation。排泄总量不变darunavir占8.0%的剂量unboosted科目。提高例如导致显著抑制氨基甲酸酯水解,异丁基脂肪族羟基化,和苯胺芳香族羟基化,但没有影响芳香族羟基化的苄基的一半,而葡糖苷酸代谢物的排泄明显增加,但仍代表一个小通道。排泄总量不变darunavir占48.8%的服用剂量提高受试者由于例如内代谢的抑制。不变darunavir尿液中占1.2%的服用剂量unboosted在推动学科主题和7.7%,表明低肾清除率。内进行单独或与例如耐受性良好。

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