内,细胞内和血浆稳态药物动力学的raltegravir etravirine,例如大量预处理的感染艾滋病毒的病人。

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内,细胞内和血浆稳态药物动力学的raltegravir etravirine,例如大量预处理的感染艾滋病毒的病人。

Br中国新药杂志。2010;69 (5):475 - 83。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2010.03634.x。

PubMed ID

20573083 (在PubMed

]

文摘

目的:研究raltegravir的稳态等离子体和胞内药物动力学,etravirine darunavir预处理的病人,例如严重。方法:病人在一个包含raltegravir打捞方案,etravirine内,例如资格包容。在12 h剂量间隔收集等离子体和外周血单核细胞。药物浓度测定使用验证质/ MS测定和药代动力学分析了使用非线性混合效应模型。观察结果:不规则吸收raltegravir和内,这可能是由于肝肠循环。例如的相对生物利用度很低,相比与其他例如方案。Raltegravir血浆药物动力学显示宽interpatient可变性,而无法检测到细胞内Raltegravir浓度(< 0.001毫克l(1)在细胞溶解产物)。etravirine的胞内等离子体比率内,例如12.9,1.32和7.72,分别和这些估计的相对标准误差是16.3%,12.3%和13.0%。结论:观察到明显的细胞内积累表明这些药物对细胞间有不同的亲和力。相对较高的细胞内积累的etravirine或许可以解释其疗效和先前描述缺乏PK-PD关系在治疗浓度范围,相比与其他非核苷逆转录酶抑制剂。 Lastly, the intracellular concentrations of ritonavir seem sufficient for inhibition of viral replication in the cellular compartment in PI-naive patients, but not in patients with HIV harbouring PI resistance.

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药物

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