人类免疫缺陷病毒1型的活性蛋白酶抑制剂对初始autocleavage gag pol多蛋白处理。

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戴维斯哒,苏尔EE,大卫杜夫KS,丹尼尔斯,乃NE, Yarchoan R

人类免疫缺陷病毒1型的活性蛋白酶抑制剂对初始autocleavage gag pol多蛋白处理。

Antimicrob代理Chemother。2012年7月,56 (7):3620 - 8。doi: 10.1128 / AAC.00055-12。Epub 2012年4月16日。

PubMed ID

22508308 (在PubMed

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HIV蛋白酶抑制剂已被证明是重要的药物组合抗艾滋病病毒治疗。这些成熟的蛋白酶抑制剂是为了目标,防止病毒粒子成熟和阻塞插科打诨的Gag pol处理成熟的蛋白酶。目前很少有数据评估的能力,这些蛋白酶抑制剂阻止autoproteolytic处理gag pol最初的一步。这种独特的步骤包括两个gag pol的二聚多蛋白和autocleavage gag pol多元蛋白的嵌入式二聚的蛋白酶。我们开发了一个质粒编码一种修改的gag pol,只能进行自动处理在初始裂解位点p2和核衣壳之间。使用体外转录/翻译系统,我们评估了六个不同的能力通过蛋白酶抑制剂(darunavir indinavir,奈非那韦,例如saquinavir,和tipranavir)阻止这个初始autocleavage一步。这些抑制剂,darunavir和saquinavir是最有效的。内和saquinavir也最有效的阻止初始自动处理完整的gag pol HIV-1-infected在T细胞。因此,我们已经确定至少两个活动的hiv - 1蛋白酶抑制剂对主要嵌入式hiv - 1蛋白酶的催化一步gag pol HIV-1-infected患者可能达到的浓度。由于最初的处理步骤的独特的方面,它可能会与更大的力量发展抑制剂对这一步,从而阻止病毒最早成熟阶段。 The transcription/translation assay could be used to develop more potent inhibitors of this essential first step in viral maturation.

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