强有力的丙型肝炎病毒抑制剂直接绑定到NS5A并减少其RNA的亲和力。

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亚瑟DB, Wielens J,尼禄TL,勇敢的L,莫顿CJ,帕克兆瓦

强有力的丙型肝炎病毒抑制剂直接绑定到NS5A并减少其RNA的亲和力。

Sci众议员2014年4月23日,4:4765。doi: 10.1038 / srep04765。

PubMed ID

24755925 (在PubMed

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文摘

丙型肝炎病毒(HCV)感染影响了超过1.7亿人。丙肝病毒的高遗传变异和耐药菌株的快速发展推动了迫切寻找新的直接的抗病毒药物。的特工最近开发的一个新类被认为针对丙肝病毒蛋白质NS5A虽然精确,他们相互作用以及它们是如何影响函数是未知的。在这里,我们描述一个基于微型热迁移和体外试验表明,两种临床相关抑制剂紧密结合NS5A域1和抑制RNA绑定。相反,RNA结合抑制化合物绑定。的化合物结合已知的电阻突变体L31V和Y93H更弱。的化合物不影响NS5A二聚作用。我们建议当前NS5A抑制剂有利于二聚的结构行为的NS5A不绑定RNA。

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