体内抑制雌激素酮硫酸酯酶活性和667 COUMATE nitrosomethylurea-induced乳腺肿瘤的增长。

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Purohit,吸引LW,波特BV,里德乔丹

体内抑制雌激素酮硫酸酯酶活性和667 COUMATE nitrosomethylurea-induced乳腺肿瘤的增长。

癌症研究》2000年7月1;60 (13):3394 - 6。

PubMed ID

10910045 (在PubMed

]

文摘

强效类固醇硫酸酯酶抑制剂的发展是一个重要的新的治疗策略治疗乳腺癌的绝经后妇女。一系列的三环类香豆素氨基磺酸盐合成,抑制性能进行体外和体内。在胎盘微粒体试验系统中,667年COUMATE成为最有效的抑制剂的IC50 8海里。管理一个单一剂量(10毫克/公斤,订单。)667年COUMATE抑制大鼠肝雌激素酮硫酸酯酶活动的93%。667年COUMATE没有求偶性,表明其未能刺激增长的子宫切除卵巢的老鼠。体内,雌激素酮sulfate-stimulated增长子宫切除卵巢的老鼠被667 COUMATE抑制。使用nitrosomethylurea-induced乳腺肿瘤模型,我们发现667 COUMATE回归雌激素酮引起的sulfate-stimulated肿瘤剂量依赖性的方式增长。667年的识别COUMATE作为强有力的类固醇硫酸酯酶抑制剂将使这种疗法的治疗潜力评估。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Irosustat	Steryl-sulfatase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节