发现odm - 201,新一代雄激素受体抑制剂靶向抗雄激素signaling-directed前列腺癌治疗的机制。

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带点,Riikonen R, Oksala R, Ravanti L,阿霍E, Wohlfahrt G, Nykanen PS, Tormakangas OP, Palvimo JJ, PJ与

发现odm - 201,新一代雄激素受体抑制剂靶向抗雄激素signaling-directed前列腺癌治疗的机制。

Sci众议员2015 7月3;5:12007。doi: 10.1038 / srep12007。

PubMed ID

26137992 (在PubMed

]

文摘

激活的雄激素受体(AR)对前列腺癌的增长是至关重要的。值得注意的是,还castration-resistant前列腺癌(CRPC)是依赖于功能的基于“增大化现实”技术,并提出了几种机制来解释上瘾。CRPC的已知原因包括基因扩增和超表达以及基于“增大化现实”技术的点突变。我们在这里报告的药理odm - 201,一种新颖的基于“增大化现实”技术的抑制剂显示显著的抗肿瘤活性和良好的安全性与CRPC男性1/2期研究。odm的高亲和性AR - 201是一个完整的和对手,类似于第二代抗雄激素enzalutamide和攻击- 509,抑制testosterone-induced核易位的基于“增大化现实”技术。重要的是,还odm - 201块的活动测试突变ARs产生抗雄激素治疗,包括具有抗药性的突变F876L enzalutamide和攻击- 509。此外,odm - 201的增长降低AR-overexpressing VCaP前列腺癌细胞体外和castration-resistant VCaP异种移植模型。与其他抗雄激素,odm - 201显示了微不足道的大脑外显率和不增加小鼠血清睾酮水平。总之,odm - 201是一个强有力的AR抑制剂,克服阻力通过得罪过表达和突变ARs AR-targeted疗法。odm - 201是目前在CRPC 3期临床试验。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ketodarolutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节