秋水仙碱与微管蛋白的结合。配体与微管蛋白的结合机制。

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匆匆SB,麦克唐纳TL

秋水仙碱与微管蛋白的结合。配体与微管蛋白的结合机制。

生物化学药物学杂志。1990年4月15日;39(8):1271-6。0006 - 2952 . doi: 10.1016 /(90) 90002 - 3。

PubMed ID
2322310 (PubMed视图
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摘要

秋水仙碱是秋水仙碱的一种结构类似物,具有c环平滑酮,已被证明是体外微管组装的有效抑制剂(I50 = 20 microM)。抑制机制是通过结合微管蛋白介导的(KA = 1.2 +/- 0.7 x 10(4) M-1),尽管可能不是通过秋水仙碱受体位点。支持替代受体假说的是秋水仙碱与分离的秋水仙碱-微管蛋白复合物(KA = 2.2 +/- 1.0 x 10(4) M-1)结合的观察,竞争性抑制秋水仙碱结合(KI = 125 microM)与抑制微管组装之间的低相关性,以及与秋水仙碱系列相比,秋水仙碱类似物的结构-活性关系不同。

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药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Colchiceine 微管蛋白α - 1a链 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
Colchiceine 微管蛋白链 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节