大分子内药物激发态的行为:秋水仙碱及其衍生物与白蛋白的结合。

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Bosca F, Tormos R

大分子内药物激发态的行为:秋水仙碱及其衍生物与白蛋白的结合。

中华物理学报(英文版)。2013年6月27日;doi: 10.1021 / jp402489j。Epub 2013 6月14日。

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摘要

通过激光闪光光解(LFP)研究了秋水仙碱(COL)及其类似物秋水仙碱(CEI)和n -去乙酰秋水仙碱(DCEI)的水溶液，以确定药物与白蛋白(HSA)之间可能的相互作用。当这些药物在水介质中进行辐照时，未检测到瞬态吸收物种。然而，在白蛋白存在的情况下，实验检测到CEI和DCEI的三重激发态。与预期相反，在COL的情况下，没有观察到瞬态吸收物种。对COL三元态激发态性质的深入研究表明，从有机介质(如二氯甲烷)到水，系统间交叉量子产额(phi(ISC))分别以约0.035和<0.001的值下降。这一事实加上(3)COL与酪氨酸和色氨酸的反应性不明显，与COL与HSA的解结合一致。本研究将首次展示一种使用LFP技术确定关联常数(K(a))的方法。因此，当CEI和DCEI与HSA结合时，K(a)值分别为8 +/- 3 × 10(4) M(-1)和2 +/- 1 × 10(4) M(-1)。此外，利用该技术还确定了这些药物主要位于白蛋白的II位点。因此，本研究验证了LFP是一种研究COL及其类似物与血清白蛋白相互作用的有效方法，因此它可以应用于其他蛋白质，如微管蛋白。

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药物

Colchiceine

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