生物学的主要使便利的叶酸运输车SLC19A1 SLC46A1。

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侯Z,马瑟LH

生物学的主要使便利的叶酸运输车SLC19A1 SLC46A1。

咕咕叫高级会员。2014;73:175 - 204。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800223 - 0.00004 - 9所示。

PubMed ID

24745983 (在PubMed

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文摘

本章关注的是生物学的主要膜叶酸转运蛋白,促进减少叶酸载体(RFC), proton-coupled叶酸运输车(PCFT)。叶酸的维生素是很重要的,叶酸缺乏会导致多种健康疾病。RFC的主要叶酸运输车是广泛表达,哺乳动物的细胞和组织。PCFT调节肠道吸收的膳食的叶酸。临床相关抗如甲氨蝶呤(MTX)由RFC运输,和损失的RFC MTX耐的交通是一个重要的机制。PCFT大量表达在人类肿瘤和pH值条件下活性与肿瘤微环境有关。培美曲塞(PMX)是一个很好的衬底PCFT以及RFC。小说PMX tumor-targeted抗相关选择性膜运输PCFT RFC正在开发中。RFC PCFT继续进化的分子图有关膜拓扑,N-glycosylation,能量,结构上和功能上的识别重要的领域和氨基酸。分子基地MTX RFC函数的阻力与损失有关,和罕见的常染色体隐性遗传,遗传叶酸吸收不良,由于突变PCFT,已经建立了。 From structural homologies to the bacterial transporters GlpT and LacY, homology models were developed for RFC and PCFT, enabling new mechanistic insights and experimentally testable hypotheses. RFC and PCFT exist as homo-oligomers, and evidence suggests that homo-oligomerization of RFC and PCFT monomeric proteins may be important for intracellular trafficking and/or transport function. Better understanding of the structure and function of RFC and PCFT should facilitate the rational development of new therapeutic strategies for cancer as well as for HFM.

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药物转运蛋白

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