vx - 745的发现:小说和选择性p38alpha激酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

达菲JP,哈林顿EM Salituro FG,科克伦我,绿色J,高H,比米吉瓦,Evindar G, Galullo VP,福特PJ Germann UA,威尔逊KP, Bellon科幻,陈G, Taslimi P, P,琼斯黄C, Pazhanisamy年代,王YM, Murcko妈,苏女士

vx - 745的发现:小说和选择性p38alpha激酶抑制剂。

ACS地中海化学。2011年7月28日;2 (10):758 - 63。doi: 10.1021 / ml2001455。eCollection 2011年10月13日。

PubMed ID

24900264 (在PubMed

]

文摘

小说的合成,选择性,口服2,5-disubstituted 6 h-pyrimido [1, 6 b] pyridazin-6-one p38alpha抑制剂。应用enzyme-ligand复合物的结构信息引导的选择筛选化合物,导致识别的小说类包含一个以前未报告的双环杂环核心p38alpha抑制剂。本系列的推进特区导致的最终发现5 - (2,6-dichlorophenyl) 2 - (2, 4-difluorophenylthio) 6 h-pyrimido [1, 6 b] pyridazin-6-o ne (vx - 745)。vx - 745显示优良的酶活性和选择性,有良好的药动学特征,展示了良好的体内炎症的活动模型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节