Oritavancin:作用机理。

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Zhanel GG,瑞士F, Karlowsky农协

Oritavancin:作用机理。

中国感染说。2012年4月,54,85:S214-9。doi: 10.1093 / cid / cir920。

PubMed ID

22431851 (在PubMed

]

文摘

Oritavancin是万古霉素的半合成lipoglycopeptide模拟包含heptapeptide核心共同糖肤。它与万古霉素的存在疏水4 - (4-chlorophenyl)苄(也称为4 ' -chlorobiphenylmethyl)取代基的二糖糖,添加4-epi-vancosamine单糖环6中的氨基酸残基,并更换vancosamine 4-epi-vancosamine一半。oritavancin的作用机制是抑制转糖基作用(肽聚糖合成重要)绑定到D-alanyl-D-alanine杆末端的革兰氏阳性细菌。通过抑制肽聚糖合成的抑制转糖基作用是常见的糖肤(万古霉素)和lipoglycopeptides。二次绑定的oritavancin pentaglycyl (Asp / Asn)桥接段肽聚糖也发生,万古霉素和有助于oritavancin相区别的活动与vancomycin-resistant生物。疏水的存在4 ' -chlorobiphenylmethyl组允许交互和破坏细胞膜,导致去极化,透化作用,浓度,快速的细胞死亡。这种机制与telavancin共享而不是万古霉素对daptomycin-nonsusceptible生物活动和结果。总之,oritavancin的作用机理包括至少三个已知的机制:抑制转糖基作用,抑制转肽作用和细胞膜相互作用/破坏。Oritavancin多种机制的行动赋予对vancomycin-susceptible和防生物活动,以及快速、浓度杀死和积极增长,固定相,biofilm-producing革兰氏阳性细菌。

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药物

Oritavancin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oritavancin	细菌细胞壁肽桥接部分	集团	金黄色葡萄球菌	是的	抑制剂	细节
Oritavancin	Pentaglycyl桥接段	集团	金黄色葡萄球菌	是的	粉碎机	细节